тилдипирозин
.png)
.png)
.png)
.png)
тилдипирозин
Тилдипирозин — новый тип полусинтетического антибиотика макролида с 16-членным кольцом для животных, который является производным тилозина.
Фармакологическое действие
Антибактериальный эффект тилдипирозина аналогичен действию тилозина, и он оказывает сильное ингибирующее действие на грамположительные бактерии и некоторые грамотрицательные бактерии.Антибактериальный механизм тилдипирозина такой же, как у макролидов.Он может сочетаться с 50S-субъединицей рибосомы чувствительных бактерий, ингибируя синтез пептидных цепей рибопротеинов, тем самым влияя на синтез бактериальных белков.Взаимодействие двух компонентов пиперидина, уникальное для тилдипирозина, отличает механизм действия этого препарата от тилозина и тилмикозина, где 20-пиперидин направляется в просвет, чтобы препятствовать росту зарождающихся пептидов.
Поскольку тедироксин имеет 3 основные аминогруппы, он может образовывать различные заряженные формы при различных условиях рН.Количество заряда является ключевым фактором для нарушения растворимости бактериальных липидов и проникновения через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий, поэтому на бактериостатическую активность тилдипирозина in vitro сильно влияет рН.В кислых условиях происходит протонирование аминогруппы, что приводит к снижению антибактериальной активности тедироксина, а в щелочных условиях он обладает более сильной антибактериальной активностью.
Макролиды ингибируют секрецию провоспалительных цитокинов, активность фосфолипаз и высвобождение лейкотриенов и оказывают противовоспалительное действие на макрофаги и нейтрофилы.Тедироксин уменьшает медиаторы воспаления, вырабатываемые во время определенных воспалительных или стрессовых реакций.
Антибактериальный спектр
Тилдипирозин эффективен в отношении патогенных бактерий, вызывающих респираторные заболевания у свиней и крупного рогатого скота (таких как Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. и др.), антибактериальная активность тилмикозина в 2-32 раза выше, чем у тилмикозина. , а антибактериальная активность в отношении кишечной кишечной палочки была лучше, чем у тилозина и тилмикозина.Он также чувствителен к некоторым штаммам микоплазм, спирохетам, бруцеллам и др. Исследования показали, что тедироксин оказывает более сильное бактериостатическое действие на Haemophilus parasuis и Bordetella bronchiseptica, чем флорфеникол, но более слабое бактериостатическое действие на Actinobacillus pleuropneumoniae и Pasteurella multocida.Тилдипирозин оказывает бактерицидное действие на некоторые бактерии (такие как Haemophilus parasuis и Actinobacillus pleuropneumoniae), в то время как на некоторые бактерии (такие как Pasteurella multocida) он в основном оказывает бактериостатическое действие.Для кишечных бактерий при снижении значения рН (с 7,3 до 6,7) МПК тилдипирозина увеличивается, например, МПК тилдипирозина в отношении Salmonella Enteritidis и Escherichia coli может увеличиваться с 2~8 мкг/м до 64~256 мкг/мл. .Таким образом, при проведении антибактериального теста тилдипирозина in vivo следует учитывать влияние изменений рН in vivo.Кроме того, МИК тилдипирозина в отношении типичных штаммов Pasteurella multocida составила 0,5 мкг/мл в сыворотке, что в 0,25 раза ниже, чем в условиях in vitro, что может быть связано с эффектом сыворотки.
Энтерококк-стрептококк молочных коров обладает высокой устойчивостью к тедироксину.Тилдипирозин нечувствителен к Pasteurella multocida и Mannheimia haemolyticus, несущим мутантные гены.Точно так же генетически мутированные штаммы M. bovis устойчивы к макролидным антибиотикам, включая тилдипирозин.Также было обнаружено, что некоторые штаммы Haemophilus parasuis обладают природной устойчивостью к тедироксину.Mycoplasma bovis может быстро приобрести устойчивость к тилдипирозину, но из-за медленного роста микоплазмы тестирование лекарственной чувствительности in vitro может отсрочить лечение.Исследования показали, что домен II (нуклеотид 748) и домен V (мутации в нуклеотидах 2059 и 2060) связаны с повышенной устойчивостью к макролидам.Таким образом, чувствительность M. bovis к макролидам может быть быстро получена путем молекулярного тестирования этой мутации.
Содержание
≥ 98%
Спецификация
Стандарт компании
Компания Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd была основана в 2002 году и расположена в городе Шицзячжуан, провинция Хэбэй, Китай, рядом со столицей Пекином.Она является крупным GMP-сертифицированным предприятием по производству ветеринарных препаратов, занимающимся исследованиями и разработками, производством и продажей ветеринарных АФИ, препаратов, премиксов и кормовых добавок.Являясь провинциальным техническим центром, Veyong создала инновационную систему исследований и разработок для новых ветеринарных препаратов и является всемирно известным ветеринарным предприятием, основанным на технологических инновациях, в котором работают 65 технических специалистов.Veyong имеет две производственные базы: Шицзячжуан и Ордос, из которых база Шицзячжуан занимает площадь 78 706 м2, с 13 продуктами API, включая ивермектин, эприномектин, тиамулина фумарат, окситетрациклина гидрохлорид и т. Д., И 11 линиями по производству препаратов, включая инъекции, пероральный раствор, порошок , премикс, болюс, пестициды и дезинфицирующие средства и т. д.Veyong предоставляет API, более 100 препаратов под собственной торговой маркой, а также услуги OEM и ODM.
Veyong придает большое значение управлению системой EHS (окружающая среда, здоровье и безопасность) и получила сертификаты ISO14001 и OHSAS18001.Veyong входит в список стратегических развивающихся промышленных предприятий провинции Хэбэй и может обеспечить непрерывную поставку продукции.
Компания Veyong внедрила полную систему управления качеством, получила сертификат ISO9001, сертификат GMP в Китае, сертификат GMP в Австралии APVMA, сертификат GMP в Эфиопии, сертификат CEP на ивермектин и прошла инспекцию FDA США.Veyong имеет профессиональную команду по регистрации, продажам и техническому обслуживанию, наша компания завоевала доверие и поддержку многочисленных клиентов благодаря отличному качеству продукции, высококачественному предпродажному и послепродажному обслуживанию, серьезному и научному управлению.Veyong наладила долгосрочное сотрудничество со многими всемирно известными фармацевтическими предприятиями для животных, продукция которых экспортируется в Европу, Южную Америку, Ближний Восток, Африку, Азию и т. д. более чем в 60 странах и регионах.
